紫杉醇是由红豆杉提取而来的二萜生物碱类化合物,因其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的抗癌活性、全新独特的作用机制,被称为抗肿瘤化疗的基石药物,迄今已有30年发展历程。现有提取技术污染大、紫杉醇水溶性差、口服生物利用度低、毒副作用大。本成果基于绿色低碳提取技术,开发高水溶性制剂,加入P-gp抑制剂,开发靶向递送系统,以建立紫杉醇绿色提取与高效递送技术。以胶束辅助超高压快速提取紫杉醇,建立了紫杉醇超高压胶束快速提取技术。与传统的热浸提方法相比,提取率提高2.30倍,时间由原来720min缩短至5 min,能耗降低89.59%。开发多孔淀粉基口服紫杉醇,有效提高了接种LLC细胞株的C57BL/6荷瘤小鼠的生存时间。此外,还开发了pH响应抗肝癌靶向紫杉醇纳米粒,具有很好的pH响应,具有良好的生物相容性和稳定性,且肿瘤细胞抑制、摄取效果良好。本成果所涉及的紫杉醇绿色提取及高效递送系统现已达到中试生产水平。


